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| Titre : | Synthèse de la 2',2'-Difluoro-désoxycytidine Comme Analogue C-nucléoside à visée Thérapeutique avec la Détermination de ses Activités biologiques | | Type de document : | document électronique | | Auteurs : | BOUAYED Asma, Auteur ; M. BELKADI, Directeur de thèse | | Année de publication : | 2015 | | Importance : | 96 p. | | Accompagnement : | CD | | Langues : | Français (fre) | | Catégories : | CHIMIE:Option : Ingénierie Biomoléculaire
| | Mots-clés : | s nucléosides fluorés 2-désoxy-2 2-difluoro-D-ribofuranose-3 5-dibenzoate 3,5-di-benzoate-l-méthane sulfonyloxy-2-désoxy-2 2-difluororibose, méthylation (estérification), greffage amino-acide, 2'-deoxy-2',2'-difluorocytidine (gemcitabine) nucléoside fluoré activités biologiques de | | Résumé : | The present synthesis provides a method for preparation of 2'-deoxy-2',2'-difluoro-β-cytidine or pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising starting from 3, 5-dihydroxy protected-2-deoxy-2,2-difluoro-1-oxoribose as raw material, oxidizing, and fluorinating to obtain 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose as intermediates. The 2'-deoxy-2',2'-difluoro-β-cytidine was finally prepared from the intermediate of 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose. The method is simple in operation and has a high yield. The method can effectively be used in large-scale production.
Notre projet consiste à fournir une méthode pour la préparation du 2'-désoxy-2',2'- difluoro-β-cytidine ou le sel de celui-ci qui sera pharmaceutiquement acceptable, à partir du 3,5-dihydroxy-2-désoxy-2,2-difluoro-1-oxoribose protégé en tant que produit de départ, par les réactions d’oxydation, et de fluoration afin d’obtenir le 2-désoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose comme intermédiaire. Le 2'-désoxy-2',2'-difluoro-β-cytidine a été finalement préparé à partir de l'intermédiaire du 2-désoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose. La méthode est simple et a un rendement élevé et elle peut effectivement être employée dans la production à grande échelle. |
Synthèse de la 2',2'-Difluoro-désoxycytidine Comme Analogue C-nucléoside à visée Thérapeutique avec la Détermination de ses Activités biologiques [document électronique] / BOUAYED Asma, Auteur ; M. BELKADI, Directeur de thèse . - 2015 . - 96 p. + CD. Langues : Français ( fre) | Catégories : | CHIMIE:Option : Ingénierie Biomoléculaire
| | Mots-clés : | s nucléosides fluorés 2-désoxy-2 2-difluoro-D-ribofuranose-3 5-dibenzoate 3,5-di-benzoate-l-méthane sulfonyloxy-2-désoxy-2 2-difluororibose, méthylation (estérification), greffage amino-acide, 2'-deoxy-2',2'-difluorocytidine (gemcitabine) nucléoside fluoré activités biologiques de | | Résumé : | The present synthesis provides a method for preparation of 2'-deoxy-2',2'-difluoro-β-cytidine or pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising starting from 3, 5-dihydroxy protected-2-deoxy-2,2-difluoro-1-oxoribose as raw material, oxidizing, and fluorinating to obtain 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose as intermediates. The 2'-deoxy-2',2'-difluoro-β-cytidine was finally prepared from the intermediate of 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose. The method is simple in operation and has a high yield. The method can effectively be used in large-scale production.
Notre projet consiste à fournir une méthode pour la préparation du 2'-désoxy-2',2'- difluoro-β-cytidine ou le sel de celui-ci qui sera pharmaceutiquement acceptable, à partir du 3,5-dihydroxy-2-désoxy-2,2-difluoro-1-oxoribose protégé en tant que produit de départ, par les réactions d’oxydation, et de fluoration afin d’obtenir le 2-désoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose comme intermédiaire. Le 2'-désoxy-2',2'-difluoro-β-cytidine a été finalement préparé à partir de l'intermédiaire du 2-désoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose. La méthode est simple et a un rendement élevé et elle peut effectivement être employée dans la production à grande échelle. |
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